Antiretrovirale Medikamente
       
Stand Januar 2012 
 
Rilpivirin (Edurant®): ein neuer NNRTI, wurde Ende November in Europa zugelassen. Interessant ist die Substanz vor allem in der Kombinationstablette Eviplera, 
die zeitgleich zugelassen wurde (s.u.) 
Eviplera®
ein neues Kombinationsmedikament, bestehend aus Rilpivirin, Tenofovir und Emtriva, wurde Ende November in Europa zugelassen. Mit Eviplera
®
 gibt es 
die Möglichkeit, eine antiretrovirale Therapie mit nur einer Tablette täglich durchzuführen. Bisher war dies nur mit Atripla
®
 möglich, einer Kombinationstablette aus 
Efavirenz, Tenofovir, und Emtricitabin. Efavirenz hat allerdings unangenehme zentralnervöse Nebenwirkungen (Schwindel, unruhige Träume), daher erhofft man 
sich mit der neuen Kombinationstablette, nebenwirkungsärmer therapieren zu können. 
Raltegravir (Isentress®): Die amerikanische Arzneimittelbehörde (FDA) hat am 2. November die Produktinformation des Integraseinhibitors um zwei sehr seltene 
aber lebensgefährliche Nebenwirkungen ergänzt: Steven-Johnson-Syndrom (s. Fußnote 6) und Hypersensitivitätssyndrom (schwere Überempfindlichkeit) 
Handelsname  Wirkstoff  Abk  Nebenwirkungen
1
Besonderheiten Formulierung
Mit oder 
ohne 
Nahrung?
Einnahme/ 
Tag 
Therapiebeginn
2
Nukleosidanaloge/ Nukleotidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NRTI 
Emtriva
®
Emtricitabin  FTC  kaum Nebenwirkungen  Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B 
Wird in Studien in Kombination mit Tenofovir auch als 
Prä-Expositions-Prophylaxe (PREP) bei HIVNegativen erprobt 
Kapsel 
Saft 
-  1x  1. Wahl 
Epivir
® 
Lamivudin  3TC  kaum Nebenwirkungen  Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B  Tablette 
Saft 
-  1x 
2x 
1. Wahl 
Retrovir
®
Zidovudin   AZT  Lipoatrophie
3
, Blutarmut, Schwindel, 
Übelkeit, Fettleber, Muskelschmerzen, 
Pigmentierung der Nägel, 
Fettstoffwechselstörung, Laktatazidose
4
In Industrieländern zurückhaltend eingesetzt (ungünstiges Nebenwirkungsprofil). Als Infusionslösung ggf. 
bei Geburt und für Säuglinge 
Kapsel  
Saft, 
Infusions
lösung 
-  2x  nein 
Videx
®
Didanosin  ddI  Polyneuropathie (Nervenschäden), 
Fettleber und Leberfibrose (bindegewebiger 
Umbau), Pankreatitis
5
, Laktatazidose
4
 , 
erhöhtes Herz-Kreislauf-Erkrankungs-Risiko, 
Leberschaden (portaler Hochdruck)
In Industrieländern nur noch selten eingesetzt (ungünstiges Nebenwirkungsprofil) 
Kapsel 
Saft 
(Pulver) 
nüchtern  1x 
oder 
2x 
nein Handelsname  Wirkstoff  Abk  Nebenwirkungen
1
Besonderheiten Formulierung
Mit oder 
ohne 
Nahrung?
Ein- Therapienahme/  beginn
2
Tag 
Viread
® 
Tenofovir  TDF  Verminderter Knochenaufbau, Nierenschädigung
Nierenfunktion vor Beginn und während der Therapie 
kontrollieren. Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B 
Wird in Studien auch als Prä-Expositions-Prophylaxe 
(PREP) bei HIV-Negativen erprobt 
Tablette  mit  
Essen 
1x  1. Wahl 
Zerit
® 
Stavudin   d4T  Fettleber, Polyneuropathie 
(Nervenschäden), Lipoatrophie
3
Fettstoffwechselstörung, Pankreatitis
5
Laktatazidose
4
In Industrieländern aufgrund schwerer Nebenwirkungen (Häufigkeit der Laktatazidose bis zu 1% in Kohortenstudien, Sterblichkeit bei Laktatazidose bis 30-
50%) nur noch eingesetzt, wenn keine andere Therapieoption besteht. 
Kapsel 
Saft 
(Pulver) 
1 Stunde 
vor dem 
Essen 
1x 
oder 
2x 
nein 
Ziagen
®
Abacavir  ABC  Hypersensitivitätsreaktion (HSR) mit Fieber 
und Hautausschlag und Atembeschwerden; 
erhöhtes Herz-Kreislauf-Erkrankungs-Risiko
Vor Einsatz des Medikaments wird mit einem Test 
geprüft, ob eine genetische Veranlagung (HLA-B*5701 
positiv) für eine Hypersensitivitätsreaktion (HSR) besteht - dann wird Ziagen nicht verordnet. Aufklärung 
über HSR ist aber in jedem Fall erforderlich. 
Vorsicht bei hohem Herz-Kreislauf-Risiko und/oder 
hoher Viruslast (>100.000/ml) 
Tablette 
Saft 
-  1x 
oder 
2x 
1. Wahl 
Nicht-Nukleosidale Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NNRTI 
Edurant
®
Rilpivirin  RPV  Fettstoffwechselstörung, Kopfschmerzen, 
Übelkeit 
Zugelassen für antiretroviral nicht vorbehandelte Patienten mit HIV-1 Viruslast von ≤100.000 Kopien/ml. 
Wirkt nicht gegen HIV-2. 
Wird in lang wirkender Formulierung als intramuskulä-
re Injektion ("Monatsspritze“) in Studien auch zur 
Prävention der HIV-Infektion erforscht (PREP) 
Tablette  mit  
Essen 
1x  - 
Intelence
® 
Etravirin  ETV  Hautausschlag (bei Frauen häufiger als bei 
Männern), z.T. mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen
Nur bei vorbehandelten Patienten und nur in Kombination mit geboostetem  (s.u. bei „Norvir“) Proteaseinhibitor zugelassen.  
Nicht zusammen mit TPV, IDV, NFV oder einem anderen NNRTI einsetzen. Wirkt nicht gegen HIV-2. 
Tablette  mit  
Essen 
2x  nein 
Sustiva
®
  
(Deutschland) 
Stocrin
®
   
(Österreich und 
Schweiz) 
Efavirenz  EFV  Schwindel, Schlafstörungen (lebhafte 
Träume), Fettstoffwechselstörung, Depression, erhöhte Suizidneigung, Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis), Gynä-
komastie, Teratogenese (Fehlbildung beim 
Embryo) 
Kann falsch-positive Ergebnisse bei CannabinoidSuchtests (Drogenscreening z.B. im Straßenverkehr) 
hervorrufen. 
Nicht einsetzen bei Frauen mit Kinderwunsch, bei 
Schwangeren bzw. bei Frauen mit nicht sicherer Kontrazeption. 
Wirkt nicht bei HIV-2 und HIV-1 Gruppe 0 
Kapsel  
Saft 
(Pulver) 
nüchtern  1x  1. Wahl 
Viramune XR
®
   Nevirapin  NVP  Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis)  Zur Reduktion des Risikos von Hautausschlägen in 
den ersten 14 Tagen der Therapie Einleitungsphase 
mit halber Dosis, dann ganze Dosis.  
Bei Männern mit > 400 Helferzellen/μl und Frauen mit 
>250 Helferzellen/μl bei Therapiebeginn erhöhte Gefahr von Leberschädigungen, wenn Viruslast >50 
Kopien/ml. Wirkt nicht gegen HIV-2 u. HIV-1 Gruppe 0 
Retardtablette 
Saft 
-  1x  1. Wahl 
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick                               2 Handelsname  Wirkstoff  Abk  Nebenwirkungen
1
Besonderheiten Formulierung
Mit oder 
ohne 
Nahrung?
Ein- Therapienahme/  beginn
2
Tag 
Protease-Inhibitoren PI 
  
Aptivus
®
Tipranavir  TPV  Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, 
Übelkeit, Leberschädigung (Hepatitis), Gehirnblutung
Nur in Kombination mit Ritonavir als Booster  Kapsel  mit Essen 
2x  nein 
Invirase
®
Saquinavir  SQV  Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Verlängerung der elektrischen Reizleitung im Herzen (EKG-Veränderung: Verlängerung des PR- und QT-Intervalls)
Nur in Kombination mit Ritonavir. Nur mit zweimal tägl. 
Einnahme zur Ersttherapie empfohlen, sonst nur als 
Alternative 
Kapsel Mit oder 
nach 
Essen 
1x 
oder 
2x 
2. Wahl 
Kaletra
®
  
Aluvia™ (Entwicklungsländer) 
Lopinavir 
Ritonavir 
LPV  Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, 
Übelkeit, erhöhtes Herz-KreislaufErkrankungs-Risiko
Enthält Ritonavir als Booster (s.u.)  Tablette  
Saft 
-  1x 
oder 
2x 
1. Wahl 
Prezista
® 
Darunavir  DRV  Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit. Neu auf dem Markt, daher bisher nur 
begrenzt Nebenwirkungen bekannt 
Nur in Kombination mit Ritonavir als Booster  Tablette  mit  
Essen 
1x 
oder 
2x 
1. Wahl 
Reyataz
®
Atazanavir  ATV  Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Erhöhung des Gallenfarbstoffs (Bilirubin) 
im Blut mit Gelbfärbung der weißen Augenhaut (Sklera = Lederhaut), Nierensteine 
In Europa – anders als in den USA –  nur in Kombination mit Ritonavir als Booster zugelassen 
Kapsel   mit  
Essen 
1x  1. Wahl 
Telzir
®
 (Europa) 
Lexiva™ (USA) 
Fosamprenavir
FPV  Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, 
Übelkeit, Hautausschlag, erhöhtes HerzKreislauf-Erkrankungs-Risiko
Nur in Kombination mit Ritonavir als Booster zugelassen. Einnahme der Tablette unabhängig von Mahlzeiten; Einnahme des Safts auf nüchternen Magen 
Tablette  
Saft 
-   2x  1. Wahl 
Viracept
® 
Nelfinavir  NFV  Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit  
In Europa einziger Proteaseinhibitor, der ohne Boosterung durch Norvir
®
 (Ritonavir) eingesetzt werden 
kann. Kaum noch verwendet 
Tablette  mit  
Essen 
2x  nein 
Entry-Inhibitoren 
  
Fuzeon
® 
Enfuvirtide  ENF  Verhärtungen an der Einstichstelle mit erhöhter Empfindlichkeit (Hypersensitivität), erhöhtes Risiko für Lungenentzündungen 
Fusionsinhibitor. Bekannt auch als T20. 
Medikament wird unter die Haut (subcutan) gespritzt 
Pulver 
zum 
Auflösen 
-  2x  nein 
Celsentri
® 
Selzentry™  
(USA) 
Maraviroc  MVC  Hepatitis mit Erhöhung der Leberwerte, erhöhtes Risiko für Infektionen, erhöhtes HerzKreislauf-Erkrankungs-Risiko
Blockt den CCR5-Korezeptor. Einsatz nur beim 
Nachweis von Viren, die über den CCR5- und nicht 
über den CXCR4-Rezeptor in die Zelle eintreten; vor 
Einsatz ist ein sog. Tropismus-Test (Blutabnahme) 
erforderlich. Nur in den USA, (noch) nicht in Europa 
für die Ersttherapie zugelassen 
Tablette  -  2x  nein 
Integrase-Inhibitoren 
  
Isentress
®
   Raltegravir  RAL  Übelkeit, Muskelschmerzen, Kopfschmerzen, 
Steven-Johnson-Syndrom
6
, Hypersensitivitätsreaktion (schwere Überempfindlichkeitsreaktion)
Tablette  -  2x  1. Wahl 
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick                               3 Handelsname  Wirkstoff  Abk  Nebenwirkungen
1
Besonderheiten Formulierung
Mit oder 
ohne 
Nahrung?
Ein- Therapienahme/  beginn
2
Tag 
Kombinationspräparate 
Atripla
®
Tenofovir 
Emtricitabin 
Efavirenz 
TDF 
FTC
EFV
siehe Einzelsubstanzen  Antiretrovirale Therapie mit einmal täglich einer 
Tablette möglich 
In Europa zugelassen, wenn Viruslast bereits 
durch andere Kombination (bzw. Einzelsubstanzen) gesenkt wurde. 
Tablette  nüchtern, 
abends  
1x  - 
Combivir
® 
Lamivudin  
Zidovudin 
3TC  
AZT 
siehe Einzelsubstanzen  Tablette  -  2x  nein 
Eviplera
® 
(Europa) 
Complera™
(USA) 
Tenofovir 
Emtricitabin 
Rilpivirin 
TDF 
FTC
RPV 
siehe Einzelsubstanzen  Zugelassen für antiretroviral nicht vorbehandelte 
Patienten mit HIV-1 Viruslast von ≤100.000 Kopien/ml. 
Antiretrovirale Therapie mit einmal täglich einer 
Tablette möglich
Tablette  mit 
Essen 
1x  - 
Kivexa
®
 (Europa) 
Epzicom™ (USA)
Lamivudin  
Abacavir 
3TC  
ABC 
siehe  Einzelsubstanzen  Tablette  -  1. Wahl 
Trizivir
®
Lamivudin  
Zidovudin 
Abacavir 
3TC  
AZT  
ABC 
siehe Einzelsubstanzen  Tablette   -  2x  nein 
Truvada
® 
Tenofovir 
Emtricitabin 
TDF 
FTC 
siehe Einzelsubstanzen  Wird in Studien auch als Prä-Expositions-Prophylaxe 
(PREP) bei HIV-Negativen erprobt 
Tablette  mit 
Essen 
1x  1. Wahl 
Booster (Wirkverstärker für antiretrovirale Medikamente) 
Norvir® Ritonavir  RTV  Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. In niedriger 
Dosierung (boosting) nur wenig Nebenwirkungen. Allerdings durch Blockierung des 
Leberenzyms zahlreiche Wechselwirkungen 
mit anderen Medikamenten. 
Proteaseinhibitor. Blockt ein Leberenzym, das Medikamente abbaut (CYP 3A4). Wird nur noch in niedriger Dosierung (100 oder 200mg) zur Verstärkung 
(boosting) anderer Proteaseinhibitoren eingesetzt. 
Zählt in der ART nicht als eigenes Medikament.  
Tablette 
Saft 
folgt dem Einnahmeschema 
des zu boostenden 
Proteaseinhibitors (s. dort) 
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick                               4 Antiretrovirale Medikamente, die nicht auf der Liste sind:
Hivid® (Zalcitabin)  ein NRTI, wurde aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nervenschäden) nicht mehr eingesetzt und 2006 vom Markt genommen. 
Fortovase® (Saquinavir)   ein Proteaseinhibitor, wurde als ungeboostete Formulierung von Saquinavir seit 2006 nicht mehr verwendet und durch Invirase® ersetzt.   
Rescriptor® (Delavirdin)  ein NNRTI, ist nur in den USA zugelassen und wird in Deutschland extrem selten eingesetzt (muss dann importiert werden). 
Agenerase® (Amprenavir) ein Proteaseinhibitor, wurde durch die Nachfolgersubstanz Telzir® (Fosamprenavir) abgelöst. 
Crixivan® (Indinavir)  erster Proteaseinhibitor auf dem Markt, heute aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nierensteine, Lipodystrophie) kaum mehr eingesetzt. 
Fußnoten 
1 Nebenwirkungen: Die Liste folgt den in den Europäischen Leitlinien (EACS) bzw. der Deutsch-Östereichischen Leitlinie benannten relevanten Nebenwirkungen.  
 Enthält  keine vollständige Auflistung und verzichtet auf nur kurzfristig nach Therapiestart auftretende Nebenwirkungen (wie z.B. Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit). 
Häufige Nebenwirkungen sind fett, seltene aber schwerwiegende Nebenwirkungen kursiv dargestellt. Die Europäischen Therapieleitlinien werden von der  
 Europäischen AIDS-Gesellschaft (EACS) formuliert. Weitere Informationen: www.europeanaidsclinicalsociety.org  
2 Therapiebeginn: In der Deutsch-Östereichischen Leitlinie (www.daignet.de) bzw. der Europäischen Therapieleitlinie als 1. Wahl oder 2. Wahl zum Therapiestart empfohlene 
Medikamente. Atripla
®
 ist –obwohl die Einzelsubstanzen als 1. Wahl empfohlen werden- nicht für die ersten Monate nach Therapiestart zugelassen, sondern erst, wenn die 
Viruslast für 3 Monate unter der Nachweisgrenze liegt. 
3 Lipoathrophie: Schwund des Unterhaut-Fettgewebes, v.a. im Gesicht, den Armen und den Beinen 
4 Laktatazidose: Übersäuerung des Blutes mit Milchsäure, ggf. mit Organversagen. 
5 Pankreatitis: Bauchspeicheldrüsenentzündung 
6 Steven-Johnson-Syndrom: seltene lebensgefährliche Arzneimittelreaktion mit Hautausschlag ggf. mit Blasenbildung, begleitet von schwerem Krankheitsgefühl, Fieber,  
 Müdigkeit, Muskel- und Gelenkschmerzen, Schwellung von Augen Lippen und Gesicht, dunklem Urin und hellem Stuhl, Atembeschwerden, Schwindel und Übelkeit (nicht alle 
 Symptome müssen auftreten) 
   
 

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